Čo sa týka chemickej podstaty, kreatín sa syntetizuje z aminokyselín( menších stavebných častí bielkovín), a to konkrétne z arginínu, glycínu a metionínu. Syntéza prebieha v pečeni, pankrease a obličkách, ale krvným obehom je ukladaný na skutočné miesto určenia - do svalov. Celkové množstvo kreatínu v tele, napríklad u 80 kg muža je približne 120 g. Každý deň sa z tohto množstva spotrebuje asi 1,6% a znova sa dosyntetizuje.